二、配伍选择题

　　1、A.阿奇霉素

　　B.异烟肼

　　C.乙醇

　　D.酮康唑

　　E.丙咪嗪

　　<1> 、细胞色素P450可逆性抑制剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 含氮杂环，如咪唑，吡啶等，可以和血红素中的铁离子螯合，形成可逆性的作用，因此对CYP具有可逆抑制作用。抗真菌药物酮康唑对和CYP51和CYP3A4可产生可逆性抑制作用。

　　<2> 、细胞色素P450不可逆性抑制剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肼类化合物是不可逆性抑制剂。

　　<3> 、细胞色素P450类不可逆性抑制剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 胺类化合物属于类不可逆性抑制剂，如地尔硫(艹卓)、丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺类化合物都会产生抑制作用，如阿奇霉素和文拉法辛，结构中都含有二甲胺结构片段，但没有CYP抑制作用。

　　<4> 、细胞色素P450诱导剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 乙醇是CYP2E1的诱导剂，可诱导该酶的活性增加。

　　2、A.依那普利

　　B.卡马西平

　　C.阿替洛尔

　　D.特非那定

　　E.葡萄糖注射液

　　<1> 、体内吸收取决于胃排空速率

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、体内吸收取决于溶解速度

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　<3> 、体内吸收受渗透效率影响

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　<4> 、体内吸收比较困难

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)等;第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　3、A.巴比妥

　　B.地西泮

　　C.胍乙啶

　　D.咖啡因

　　E.硝酸甘油

　　<1> 、属于弱酸性药物，易在胃中吸收的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、属于弱碱性药物，易在小肠中吸收

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　<3> 、碱性极弱，在胃中易被吸收的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　<4> 、在消化道吸收较差的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收;而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

　　4、A.解离度

　　B.立体构型

　　C.分配系数

　　D.空间构象

　　E.酸碱性

　　<1> 、影响手性药物对映体之间活性差异的因素是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　<2> 、影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关;手性药物对映体之间活性与立体构型有关，而其余答案与题不符，故本组题答案应选BC。