有机磷能抑制许多酶，但毒性主要表现在抑制胆碱酯酶（ChE）。体内ChE分为真性胆碱酯酶或乙酰胆碱酯酶（ACHE）和假性胆碱酯酶或丁酰胆碱酯酶两类。真性ChE水解ACh作用最强，假性ChE能水解丁酰胆碱等，但难以水解ACh。真性ChE被OPI抑制后，在神经末梢恢复较快，但红细胞真性ChE被抑制后，一般不能自行恢复。假性ChE对OPI敏感，但抑制后恢复较快。OPI的毒性作用是与真性ChE酯解部位结合成稳定的磷酰化胆碱酯酶，使ChE丧失分解ACh能力，ACh大量积聚引起一系列毒蕈碱、烟碱样和中枢神经系统症状，严重者常死于呼吸衰竭。