血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要活性物质，为强效的血管收缩剂，在高血压的病理生理过程中起主要作用。血管紧张素Ⅱ在多种组织内与AT1受体结合（如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏），产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。氯沙坦可选择性地作用于AT1受体，可以阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素Ⅱ所产生的相应的生理作用。