5-HT3 受体阻断药通过与外周胃肠嗜铬细胞和中枢的5-HT受体结合，抑制5-HT的释放及阻断向呕吐中枢的冲动传入，具有抑制呕吐发生的一类药物。帕洛诺司琼作为第 2 代药物，其与 5-HT 3 受体的亲和力是第一代药物如格拉司琼、昂丹司琼、托烷司琼、阿扎司琼的 30 - 100 倍，其半衰期也显著不同。