黄芩苷血药浓度的药时曲线具有典型的双峰现象，大鼠黄芩苷灌胃后，药物在胃和十二指肠上吸收，约10分钟出现第1个血药浓度峰，黄芩苷进入小肠后，较弱的透膜能力，造成了血药浓度逐渐下降，到达盲肠和结肠部位后，在肠道菌群作用下水解生成黄芩素，加速了黄芩素的吸收，黄芩素被吸收后，受到葡萄糖醛酸转移酶的作用，又生成黄芩苷，约在3~4小时出现第2个血药浓度峰。