肝细胞对胆红素的转化在滑面内质网上进行,在胆红素尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶的催化下,胆红素迅速与尿苷二磷酸-α-葡萄糖醛酸反应,通过其丙酸基与葡萄糖醛酸结合生成极性较强的水溶性结合物-胆红素葡萄糖醛酸单酯和双酯,此即结合胆红素。葡萄糖醛酸双酯是主要产物,约占95%。这种转化既有利于胆红素随胆汁排泄,又限制其通过生物膜而起到解毒作用。