几乎所有抗精神病药都有阻断多巴胺受体作用。传统抗精神病药又称神经阻滞剂，主要阻断中枢多巴胺受体。第二代抗精神病药阻断多巴胺D2受体和5-羟色胺受体（主要是5-HT2A受体）。抗精神病药对多巴胺受体阻断作用中，中脑边缘和中脑皮质通路与抗精神病作用有关；黑质纹状体通路与锥体外系副作用有关；下丘脑至垂体的结节漏斗通路与催乳素水平升高导致的副作用有关。对肾上腺素能受体阻断可产生镇静作用以及体位性低血压、心动过速、性功能减退、射精延迟等副作用，对胆碱能受体阻断可产生多种抗胆碱能副作用，对组胺受体阻断可产生镇静作用和体重增加的副作用。