第一代抗精神病药物受体作用以D2为主。第二代抗精神病药物受体作用涉及5-HT2受体和D2受体，其作用的靶症状较典型抗精神病药物广。一般认为，对认知症状的改善，第一代抗精神病药物差于第二代抗精神病药物。第一代抗精神病药物的EPS反应较第二代抗精神病药物明显。第二代抗精神病药物的有效剂量较第一代抗精神病药物一般要小。