用前必须做皮试以防止过敏反应发生过敏反应中以休克为最凶险，抢救不及时常可危及生命；过大剂量用药易致头晕，头痛及抽搐等还可诱发出血倾向，老年和肾功能减退患者更容易出现；青霉素类注射给药时应临用现配，以免分解降效；青霉素不用于鞘内注射：青霉素钾盐不可快速静脉注射；本类药物在碱性溶液中易失活。