氨茶碱的血药浓度与中毒浓度接近，用量过大或静脉注射过快易引起严重心律失常，出现头晕、心悸、血压剧降、抽搐，严重者导致心脏骤停，静脉注射速度不宜过快，注射时间宜在10分钟以上，注意监测血药浓度。氨茶碱有较强碱性，局部刺激性较强，不宜肌内注射。妊娠、发热、小儿或老年人及心、肝、肾功能异常者慎用。与沙丁胺醇合用时常用于解痉平喘。