新生儿体表面积相对较成人大，皮肤角化层薄，局部用药透皮吸收快而多。尤其在皮肤黏膜有破损时，局部用药过多可致中毒。影响药物分布的最重要因素是血浆蛋白与药物结合的程度。新生儿的血浆蛋白与药物的结合力低，药物游离型比重大，浓度高，易发生药物中毒。新生儿的组织中脂肪含量低，脂溶性药物不易与之充分结合，使血中游离药物浓度增高，容易发生中毒。新生儿的酶系统尚不成熟和完备，某些药物代谢酶分泌量少且活性不足，诸如水解作用、氧化作用和还原作用等生化反应能力弱，药物代谢缓慢，血浆半衰期延长。新生儿肾脏有效循环血量及肾小球滤过率较成人低30%～40%，对青霉素的廓清率仅及2岁儿童的17%。很多药物因新生儿的肾小球滤过能力低而影响排泄，致使血浆药物浓度高，半衰期也延长，此种情况在早产儿更显著，甚至可随日龄而改变。