苯二氮类能增强中枢抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与其受体(GABA)受体相结合的作用。GABA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位(αβ)构成Cl通道。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl通道开放，Cl内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮受体，苯二氮与之结合时，并不能使Cl通道开放，但它通过促进GABA与GABA受体的结合而使Cl通道开放的频率增加（不是使Cl通道开放时间延长或使Cl流增大），更多的Cl内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体Cl通道大分子复合体的概念。