苯妥英钠主要作用机制是对神经元和心肌细胞的膜稳定作用，大剂量尚可抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，从而增强GABA作用。抗心律失常的机制主要是抑制钠离子和钙离子内流，降低心肌自律性，抑制异位起搏点，加速房室结的传导，缩短不应期。主要用于快速性室性心律失常，如室性期前收缩或室上性期前收缩，洋地黄中毒引起的室性心动过速等。但对房性心律失常疗效较差。用于癫痫大发作效果好，对失神性发作效果差。