美沙酮属脂溶性药物，生物利用度高，舌下或直肠用药吸收良好，也应注意药物蓄积中毒的风险。美沙酮对呼吸中枢有明显而较长的抑制作用。美沙酮在临床可作为强阿片类药物使用，由于口服用药后需30～60分钟产生镇痛效应，故特别适用于慢性疼痛的治疗，不适用于急性暴发性疼痛。