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利多卡因是一种酰胺类局麻药，可与神经细胞膜钠通道轴浆内侧受体相互作用，阻断钠离子内流，可逆性阻滞神经纤维的冲动传导。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。也可用于急性心肌梗死后室性期前收缩和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。