随着2022年的到来，想来不少执业药师的考生们都在争分夺秒的进行2022年执业药师备考复习大战，要在有限的时间里进行有效复习，执业药师考前刷题必不可少，2022年的备考考生们赶紧来做题吧！

　　1[.单选题]羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂(他汀类降血脂药)产生药效的必需基团是()。

　　A.3，5-二羟基羧酸

　　B.六氢萘

　　C.吲哚环

　　D.嘧啶环

　　E.吡咯环

　　[答案]A

　　2[.单选题]有关结构特异性药物和结构非特异性药物的描述，正确的是()。

　　A.结构特异性药物的药效主要依赖于药物分子特异的化学结构，与药物的理化性质无关 B.结构非特异性药物的药效完全取决于药物的理化性质，与化学结构无关

　　C.结构非特异性药物与药物靶标相互作用后方能产生活性

　　D.结构特异性药物的化学结构稍加变化，就会影响药物分子与靶标的相互作用及相互匹配，直梓影响药效学性

　　E.结构非特异性药物的化学结构与生物活性之间的关系称为构效关系

　　[答案]D

　　3[.单选题]非特异性结构药物的药效主要取决于药物的()。

　　A.化学结构

　　B.理化性质

　　C.构效关系

　　D.剂型

　　E.给药途径

　　[答案]B

　　4[.单选题]药物与靶点之间是以各种化学键方式结合，下列药物中以共价键方式与靶点结合的是()。

　　A.尼群地平

　　B.乙酰胆碱

　　C.氯喹

　　D.奥美拉唑

　　E.普鲁卡因

　　[答案]D

　　5[.单选题]与靶标之间形成的不可逆结合的键合形式是()。

　　A.离子键

　　B.偶极—偶极

　　C.共价键

　　D.范德华力

　　E.疏水作用

　　[答案]C

　　6[.单选题]当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时，电子在两者间可发生转移，这种作用力被称为()。

　　A.电荷转移复合物

　　B.氢键

　　C.离子—偶极和偶极—偶极相互作用

　　D.范德华引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]A

　　7[.单选题]药物分子结构的改变对药物的脂水分配系数的影响比较大，引入下列基团后使药物水溶性增加的是()。

　　A.羟基

　　B.异丙基

　　C.卤素原子

　　D.烷氧基

　　E.脂环

　　[答案]A

　　8[.单选题]有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。有关药物解离对药效的影响，说法错误的是()。

　　A.胃中环境 pH 较小，有利于弱酸性药物的吸收

　　B.肠道环境 pH 较高，有利于弱碱性药物的吸收

　　C.药物在体内的解离程度与药物的 pKa 有关，与体内环境的 pH 无关

　　D.药物的离子型有利于药物在血液、体液中转运，进入细胞后的药物以离子形式发挥药效

　　E.通常药物以非解离的形式通过各种生物膜被吸收

　　[答案]C

　　9[.单选题]人体肠道 pH 值约 4.8~8.2，当肠道 pH 为 7.8 时，最容易在肠道被吸收的药物是()。

　　A.奎宁(弱碱 pKa8.5)

　　B.麻黄碱(弱碱 pKa9.6)

　　C.地西泮(弱碱 pKa3.4)

　　D.苯巴比妥(弱酸 pKa7.4)

　　E.阿司匹林(弱酸 pKa3.5)

　　[答案]C

　　配伍选择题

　　1[.共享答案题]

　　A.范德华力

　　B.离子键

　　C.电荷转移复合物

　　D.偶极相互作用

　　E.疏水性相互作用

　　1[1 单选题]与生物大分子键合作用力最弱的是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是化学键的性质。药物与靶标之间的各种化学键中，离子键键能最大，作用强而持久。范德华力是所有键合形式中最弱的化学键。

　　2[1 单选题]与生物大分子键合作用力最强的是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是化学键的性质。药物与靶标之间的各种化学键中，离子键键能最大，作用强而持久。范德华力是所有键合形式中最弱的化学键。

　　2[.共享答案题]

　　A.离子键

　　B.氢键

　　C.离子-偶极

　　D.范德华引力

　　E.电荷转移复合物

　　3[1 单选题]美沙酮结构中的羰基与 N 原子之间形成的键合类型是()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后，与β2 肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基 O 原子、H 原子与碳酸酐酶上的 H 原子、O 原子结合，形成氢键。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的 DNA 碱基对之间形成电荷转移复合物。

　　4[1 单选题]去甲肾上腺素结构中的氨基在体内形成季铵盐后，与受体之间形成的主要键合类型是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后，与β2 肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基 O 原子、H 原子与碳酸酐酶上的 H 原子、O 原子结合，形成氢键。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的 DNA 碱基对之间形成电荷转移复合物。

　　5[1 单选题]磺酰脲类利尿剂与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后，与β2 肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基 O 原子、H 原子与碳酸酐酶上的 H 原子、O 原子结合，形成氢键。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的 DNA 碱基对之间形成电荷转移复合物。

　　6[1 单选题]氯喹与疟原虫 DNA 的结合，形成的主要键合类型是()。

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后，与β2 肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基 O 原子、H 原子与碳酸酐酶上的 H 原子、O 原子结合，形成氢键。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的 DNA 碱基对之间形成电荷转移复合物。

　　多项选择题

　　1[.多选题]药物在机体内作用的靶标包括()。

　　A.受体

　　B.酶

　　C.离子通道

　　D.DNA

　　E.RNA

　　[答案]ABCDE

　　2[.多选题]普鲁卡因与受体的键合方式包括()。

　　A.共价键

　　B.范德华力

　　C.偶极-偶极作用

　　D.静电引力

　　E.疏水性作用

　　[答案]BCDE

　　3[.多选题]有关药物解离常数对药效影响的说法，正确的有()。

　　A.酸性药物的 pKa 值大于消化道体液 pH 时(pKa>pH)，分子型药物所占比例高

　　B.碱性药物的 pKa 值大于消化道体液 pH 时(pKa>pH)，离子型药物所占比例高

　　C.当药物的 pKa=pH 时，未解离型和解离型药物各占 50%

　　D.当 pH 比 pKa 增加一个单位时，对于酸性药物而言，其分子型比例可达到 90%

　　E.当 pH 比 pKa 增加二个单位时，对于碱性药物而言，其分子型比例可达到 99%

　　[答案]ABCE

　　4[.多选题]药物的药效与化学结构有关，称为结构特异性药物，但药效也受到理化性质的影响。药物的理化性质较多，对于一个具体的药物而言，并非每一个理化性质都对药效产生明显影响。但对绝大多数药物而言，对药效影响比较重要的理化性质主要指()。

　　A.溶解度

　　B.分配系数

　　C.沸点

　　D.解离度

　　E.密度

　　[答案]ABD

　　5[.多选题]与药效有关的药物立体结构因素包括()。

　　A.光学异构

　　B.脂水分配系数

　　C.几何异构

　　D.解离常数

　　E.构象异构

　　[答案]ACE

　　6[.多选题]几何异构体之间存在活性差异、临床使用单一几何异构体的药物是()。

　　A.氯普噻吨

　　B.氯苯那敏

　　C.扎考必利

　　D.己烯雌酚

　　E.普罗帕酮

　　[答案]AD

　　7[.多选题]属于Ⅱ相代谢反应的是()。

　　A.甲基化反应

　　B.乙酰化反应

　　C.与硫酸结合

　　D.与氨基酸结合

　　E.与谷胱甘肽结合

　　[答案]ABCDE

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