【背一背】2022年口腔执业医师药理学考点:镇静催眠药

2021年12月13日 来源:来学网

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  镇静药:轻度抑制中枢,缓解或消除烦躁不安。 催眠药:促进和维持近似生理睡眠。

  正常生理性睡眠可分为慢波睡眠(非快动眼睡眠,NREMS)和快波睡眠(快动眼睡眠,REMS)。

  一、苯二氮卓类

  长效类:T1/2>24h,地西泮(安定)、氯氮卓、氟西泮; 中效类:T1/2:6-24h,硝西泮;

  短效类:T1/2 <6h,三唑仑、奥沙西泮 、艾司 唑仑

  ★【药理作用】

  1.抗焦虑作用:小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用,可能作用机制:抑制大脑、边缘系统中脑的过度活动。

  2.镇静催眠作用:入睡潜伏期↓ ,夜间觉醒次数↓,睡眠时间↑,醒后自觉恢复精力。

  抑制慢波睡眠的深睡时相,但停药后反跳较轻,无麻醉作用。

  3.抗惊厥与抗癫痫作用:缓解、消除惊厥;抑制癫痫灶异常放电的扩散。

  4.中枢肌松作用:抑制脊髓神经元多突触反射。

  ★作用机制:BDZ与GABAA 受体(γ亚单位)结合→增强中枢抑制性递质GABA与受体(α,β亚单位)的亲和力→ Cl-通道开放 → Cl-内流↑ → 突触后膜超极化→ 神经系统兴奋性↓

  主要作用部位:抗焦虑——大脑皮层、边缘系统、中脑;催眠——脑干

  ▲【临床应用】1.抗焦虑;2.失眠;3.手术前镇静

  4.癫痫持续状态:地西泮是癫痫持续状态的首选药

  5.惊厥:临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。

  【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等;静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。

  易透过胎盘到达胎儿,临产妇禁用;易经乳汁排出,哺乳妇禁用;肝功能减退者、老人慎用。

  二、巴比妥类

  1.脂溶性越大作用越快越强,苯巴比妥<巴比妥<戊巴比妥<异戊巴比妥<可可巴比妥<硫喷妥钠;

  2.容易产生依赖性及耐受性;3.过量易导致呼吸麻痹;4.主要用于抗惊厥治疗

  可缩短REMS,改变正常睡眠模式,停药REMS易反跳性延长,伴多梦。

  苯二氮卓类与巴比妥类的比较

  巴比妥类 苯二氮卓类

  缩短REM   +++    +

  后遗作用 ++  ±

  麻醉作用  有 无

  安全度   较小 大

  依赖性   较大 较轻

  诱导肝药酶 ++   —

  三、其他镇静催眠药

  水合氯醛 :催眠——维持6~8h ;抗惊厥——用于各种惊厥

  不良反应:胃肠反应

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