【备考重点】2022年执业药师药学知识二备考预习(3)

2021年11月25日 来源:来学网

抗抑郁药

  补充——为什么会得抑郁症?TANG

  简答:脑内兴奋性递质——5-HT(5-羟色胺)及NE(去甲肾上腺素)不足。

  抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取,提高突触间隙NA、5-HT浓度。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)

  ——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀

  2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀

  3.四环类——马普替林

  4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀

  5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平

  6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平

  7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮

  8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺

  1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)

  ——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀

  不良反应——戒断反应:头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。

  特别是帕罗西汀最易出现。

  在服用SSRI的妊娠妇女中,新生儿出现戒断反应——出生后啼哭不止、痉挛、肌张力增高、哺乳困难、呼吸窘迫。

  因此停药时应逐步减量然后终止。

  2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀

  3.四环类——马普替林。

  机制:

  抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。

  4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂

  ——文拉法辛、度洛西汀。

  对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂,甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。

  5.三环类

  ——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。

  抑制突触前膜对5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。

  6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平

  阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能。

  7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮

  ①抑制突触前膜对5-HT的再摄取;

  ②拮抗突触前膜α2受体——增加去甲肾上腺素释放;

  ③拮抗5-HT1受体;

  ④拮抗中枢α 1受体。

  但不影响中枢多巴胺的再摄取。

  8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。

  抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。

抗抑郁药(6,小结TANG)

(1)选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)

西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀

(2)选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂

瑞波西汀

四环类

马普替林

(3)5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂

文拉法辛、度洛西汀

三环类

阿米替林、丙米嗪、
氯米帕明、多塞平

(4)去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药

米氮平

(5)5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂

曲唑酮

(6)单胺氧化酶抑制剂

吗氯贝胺

  (二)典型不良反应

  1.选择性5-HT再摄取抑制剂

  ①精神神经系统——焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感;

  ②生殖系统:性功能减退或障碍(射精延迟、性高潮缺乏)、阴茎勃起功能障碍。

  2.三环类抗抑郁药

  ①抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速);

  ②嗜睡、体重增加;

  ③溢乳、性功能障碍。

  3.四环类抗抑郁药——抗胆碱能效应。

  4.单胺氧化酶抑制剂

  吗氯贝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。

  5.其他

  (1)文拉法辛——嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等;严重:粒细胞缺乏、紫癜。

  (2)度洛西汀——嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍。

  (3)米氮平——体重增加、困倦;严重:急性骨髓功能抑制。

  二、用药监护

  (一)个体化——从小剂量开始,逐增剂量。

  (二)换药问题

  1.要有足够的耐心,切忌频繁换药,起效缓慢,大多数药物起效时间需要一定的时间,需要足够长的疗程,一般4~6周方显效(米氮平和文拉法辛,1周左右)。换药前,(前一种药)应停留一定时间,以利于药物清除,防止药物相互作用。

  2.停药前应逐渐减量——如迅速停药,可出现出汗等常见不良反应。

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