【备考重点】2022年执业药师药学知识二备考预习(1)

2021年11月25日 来源:来学网

镇静与催眠药

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。

  小剂量——镇静、催眠;

  中剂量——麻醉;

  大剂量——昏迷,甚至死亡。

  脂溶性高,作用快——异戊巴比妥;

  脂溶性低,作用慢——苯巴比妥。

  2.苯二氮(艹卓)类

  ——激动苯二氮(艹卓)受体——抑制中枢神经系统。

  ①地西泮——吸收最快;

  氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮

  ②阿普唑仑

  【地西泮】——用于:

  1.焦虑\镇静催眠

  2.抗癫痫——补充TANG:癫痫持续状态——首选。

  3.抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;

  4.手术麻醉前给药。

  【注意事项】

  (1)不要骤然停药——反跳现象。

  (2)原则上不应作连续静脉滴注,但在癫痫持续状态时例外。

  (3)治疗癫痫时,可能增加癫痫大发作的频度和严重度,需要增加其他抗癫痫药用量。

  3.其他类——特异性更好、安全性更高。

  (1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

  ——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

  (2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。

  【怎么选?——最重要内容】

  (1)原发性失眠——首选非苯二氮(䓬)类。

  为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早),可选服:唑吡坦、艾司佐匹克隆(不良反应少,尤其无镇静和宿醉现象)。

  (2)入睡困难者——首选:艾司唑仑或扎来普隆。

  (3)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者

  ——氟西泮;或三唑仑(“迷魂药”) 。

  忧郁型的早醒失眠者——在常用催眠药无效时,可配合抗抑郁药(阿米替林和多塞平)。

  (4)由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致

  ——氯美扎酮。

  (5)自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致——谷维素,需连续服用数日至数月。

  安眠药首选TANG

  紧张——氯美扎酮;

  入睡困难——艾司唑仑,扎来普隆;

  焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者

  ——氟西泮;或三唑仑;

  原发性失眠——唑吡坦、艾司佐匹克隆;

  自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠——谷维素。

  (二)典型不良反应

  1.巴比妥类

  常见:“宿醉”现象——嗜睡、步履蹒跚、肌无力。

  依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量,或出现心因性依赖、戒断综合征。

  过敏——皮疹,严重者剥脱性皮疹、史蒂文斯-约翰综合征(可能致死)——立即停药!

  静脉注射——呼吸抑制、暂停,支气管痉挛,瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。

  2.苯二氮(艹卓)类

  耐药性;

  突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。

  精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。

  静脉注射——更易呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

  老年人较敏感——过度镇静、肌肉松弛作用;觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象,极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。

  3.其他类

  唑吡坦:共济失调、精神紊乱。

  佐匹克隆:嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。

  (三)禁忌证

  1.巴比妥类——严重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病。

  2.苯二氮(艹卓)类——显著的神经肌肉呼吸无力、呼吸抑制、严重肝损害者、妊娠期、新生儿。

  3.佐匹克隆——严重睡眠呼吸暂停综合征、失代偿呼吸功能不全、重症肌无力。

  (四)药物相互作用

  主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢,还可加速其他药物代谢——降低疗效。

  ①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效,增加肝中毒危险。

  ②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。

  ③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。

  二、用药监护

  (1)耐药性及依赖性——应交替使用。

  (2)服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。

  (3)服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度,加重头痛、头晕。

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