氯丙嗪的抗精神病作用与阻断脑内中脑-皮质通路和中脑-边缘系统的多巴胺受体相关。此外，它还阻断外周血管α受体和M胆碱受体。由于阻断外周α受体，可使血压下降，氯丙嗪过量更易引起低血压。拟肾上腺素药的肾上腺素可激动α受体和β受体，引起皮肤黏膜及内脏血管收缩，增加外周阻力，血压升高的效应可被氯丙嗪阻断，而对血管舒张相关的β受体无影响，从而使肾上腺素的升压反应翻转为降压反应。