一般分子较大、极性较高、与血浆蛋白结合的药物不能通过血脑屏障。进入血液的磺胺药大部分与血浆蛋白结合，而磺胺嘧啶的血浆蛋白结合率最低，所以磺胺嘧啶易于通过血脑屏障进入脑脊液，其在脑脊液中的浓度可以达到血药浓度的50%～80%。因此常作为治疗脑部细菌感染的首选药物。