弱酸性药物，在酸性体液中或弱碱性药物在碱性体液中，药物的非离子型部分较多，较易转运进入组织细胞。反之，弱酸性药物在碱性体液或弱碱性药物在酸性体液中，则药物离子型部分较多，难以进行分布。因此改变体液的pH可以明显影响药物的跨膜转运。临床上当弱酸性药物（如巴比妥类）过量中毒时，常碱化血液和尿液，以加速药物从肾脏排泄。