胺碘酮对心脏多种离子通道均有抑制作用，降低窦房结、浦肯野纤维的自律性和传导性，明显延长APD和ERP，延长Q-T间期和QRS波。胺碘酮延长APD的作用不依赖于心率的快慢，无翻转使用依赖性。此外，胺碘酮尚有非竞争性拮抗α、β2肾上腺素能受体作用和扩张血管平滑肌作用，能扩张冠状动脉，增加冠脉流量，减少心肌耗氧量。